Abstract
親脂性９９m Tc-d， -HM-PAO 錯合物為１９８４年間新發展出來的局部腦血流診斷用核子醫學製劑，具備能穿透腦血障壁，且放射活性能滯留腦組織等特性，然而其滯腦機制除１９８７年Neirinckx 提出的GSH 模式外，仍未明朗。比較１９８６年Hupp等人的研究結果，其相對穩定度低於其他常用的鎝-９９m放射性藥劑。本研究之目的為（一）探討形成親脂性錯合物之反應過程中，酸鹼值、HM-PAO濃度、亞錫濃度以及鎝-９９m放射活度對產率及穩定度的影響。（二）以試管反應探討組織內物質GSH 對親脂性９９m Tc-d， l-HM-PAO 錯合物穩定度之影響。本研究利用二種放射性薄層分析系統及一種放射性紙帶色層分析系統，分析親脂性９９m Tc-d， l-HM-PAO 錯合物反應中各放性內容物的含量，研究結果顯示酸鹼值８以上的溶液有利於五價鎝-９９m錯合物之生成，但會加快氧化性分解速率。過多的亞錫或在偏酸的反應液中，大量的放射活性為水解化還原鎝-９９m；不足量的亞錫則使鎝-９９m的還原反應不完全而影響產率及穩定度。HM-PAO濃度對產率的影響不大，但HM-PAO濃度會促使親脂性錯合物轉變成較親水性的sec-Tc-d， l-HM-PAO 錯合物，此與低HM-PAO濃度下，氧化物分解速率增加的現象不同。考量初期產率及穩定度，生成親脂性９９m Tc-d， l-HM-PAO 錯合物之最適條件為在酸鹼值９．０之１０mM磷酸鈉緩衝溶中HM-PAO濃度為3.68×10 □□ Ｍ ，SnCl□濃度為8.86 × 10 □□Ｍ。鎝-９９m釋出之加馬游離輻射親脂性９９m Tc-HM-PAO 錯合物有明顯的氧化性輻射解離效應，此種效應由Internal Conversion 電子、Auger 電子，以至１４０KeV 加馬射線提供的輻射劑量造成。還原態Glutathione （GSH ）與親脂性９９m Tc-d， l-HM-PAO 錯合物的研究結果顯示，接近組織內濃度的GSH 能迅速將親脂性錯合物轉變成帶電價的錯合物群，以紙帶電泳分析，其中多數帶負價，少數帶正價。因此親脂性９９m Tc-d， l-HM-PAO 錯合物對GSH 的不穩定性反而成為能有效滯腦的SPECT 藥劑，此項結果 支持Neirinckx所提GSH 為親脂性９９m Tc-d， l-HM-PAO 錯合物滯腦機構之說。