Abstract
作為投藥系統的載劑在注射到人體內後，影響藥物提前釋放的機制有兩 種。一 為因大量的稀釋使藥物釋出，另一則為血漿中蛋白質的影響。為 預測這些載劑在 體內釋放藥物的行為，可經由模擬體內情形的稀釋實驗 中觀察其釋放機制。本研 究的目的即觀察本實驗室已發展出的包覆紫杉 醇乳化液配方，在經過稀釋實驗後 的紫杉醇釋放機制。發現其在PBS溶液 中的穩定性良好，不因大量稀釋而造成紫 杉醇快速逸出，包覆效率皆 在80%以上。但在血漿溶液中，會受血漿中蛋白質影 響，而使紫杉醇逸 出，但維持著至少60%以上的包覆效率，與現行製劑Diluent 12相差不 多，為一穩定的投藥系統。 本研究的第二部份為經由測量界面張力，探討乳化劑分子對於乳化液的穩 定性影響。發現混合乳化劑比EPC:Tween80為7:3時，乳化劑膜有最佳的穩 定性。再 推算出用以穩定乳化液的乳化劑量，其值與我們現行乳化液配 方比較相當吻合。 為以後發展新配方顯示出一新的方向。實驗中也發現 紫杉醇分子在高濃度時，會 往界面上聚集，即可得知紫杉醇在乳化液滴 中有部份存於乳化劑膜中。另外，以 更換界面張力實驗中的水相，瞭解 在稀釋實驗中鹽類及蛋白質對乳化液穩定性的 影響。此外利用較高乳化 劑量的乳化液包覆紫杉醇，可避免因紫杉醇聚集界面導 致不穩定現象， 發現可明顯的提高乳化液中穩定包覆的紫杉醇濃度。經由以上討 論，對 於增加包覆紫杉醇乳化液的穩定性及未來發展更佳配方提供良好的方向。