Abstract
微脂粒在注射到人體內之後易被人體內的免疫系統偵測到而被 巨噬細胞吞噬或大量累積在肝臟及脾臟。由於傳統微脂粒易被內皮網狀系 統給抓取，所以在血液中的濃度便降低而沒有辦法維持具有療效的濃度。 因此本研究目的利用PEG修飾微脂粒表面製作成具有潛藏性質的PEG-微脂 粒，使其能避免內皮系統網狀組織的辨識，再接上對腫瘤細胞有特殊辨認 能力之葉酸製作成具有潛藏性質的標的微脂粒（folate-PEG-微脂粒）， 以期達到專一性標的給藥。 在PEG-微脂粒方面，改變膽固醇及 PEG2000-PE的比例，找出包覆紫杉醇的最佳配方：磷脂質膽鹼（ePC）、 膽固醇 50%、維他命E油 20%、PEG2000-PE 5%包覆 3 %的紫杉醇，並且找 出脂質濃度為 8 mM時，具有最佳的儲存穩定度。在體外測試方面，於37 ℃時，PEG-微脂粒包覆紫杉醇的包覆效率及粒徑在PBS、FBS中隨著時間做 一探討，顯示 PEG-微脂粒的包覆穩定度並不因為血清中含有多種蛋白質 而造成紫杉醇的逸失； 而粒徑的變化量大約在60nm左右，最後的粒徑約 在200nm左右。所以初步的體外試驗證實PEG-微脂粒具有良好的穩定性。 在細胞實驗方面證實利用PEG-微脂粒包覆紫杉醇具有緩慢釋放藥物的性質 ，可使藥物在培養基中維持較長時間的治療濃度。 在folate- PEG-微脂粒方面，利用folate-PEG-微脂粒包覆紫杉醇由細胞實驗可證明 由於微脂粒表面的葉酸可與HeLa-S3細胞膜表面的葉酸接受器結合，在沖 洗的過程中較不會被洗掉而能夠使藥物對細胞產生較好的抑制生長效果。