Abstract
吾人以自行合成的WR-2721 試測其對人體周邊血液淋巴細胞的毒性和抗輻射效應,而以細胞膜完整性及DNA 斷裂為指標,分別用鋪藍染料排斥法(trypan blue dye exclusion )和EtBr-DNA複合物蔗糖梯度離心法(EtBr-DNA complex sucrose density gradient centrifugation)測定細胞之存活及DNA傷害。在藥物毒性的測定,以濃度1500ug/ml 以下處理細胞兩小時對細胞膜完整性沒有影響,更高的濃度則會呈現毒性。濃度在5000ug/ml 時會使細胞對藥劑的耐受力降低40%,但對DNA 的沈降速率則沒有影響,藥劑對細胞的效應因此可能表現在核外物質。細胞在照射前30分鐘以WR-3721 處理,其劑量消減因子(dose reduction factor;DRF)與施用的濃度有關。以1000和1500ug/ml處理者,其DRF值分別為1.33和1.19。如延長照射前的藥劑定理時間,並無法提高細胞的存活率。藥劑的存在與否,細胞之DNA傷害於照射後立即測定,皆有一致的變化,說明WR-2721無法進入核內,對照射時之DNA傷害無法直接防護。至WR-2721是否能企進細胞對DNA 傷害的修復能力,則有待進一步的實驗證明。