Abstract
本論文研究分為兩個方向，一為合成瑞樂沙的胍基衍生物，利用 簡單的化學反應-醯胺鍵之生成，建立龐大的分子庫反應，從九百多 種酸基化合物和瑞樂沙的前驅物所形成的瑞樂沙衍生物分子庫中，有 將近三十個化合物的生物活性比前驅物好。在為進一步合成此類化合 物，建立ㄧ簡便、快速及高產率的合成步驟合成瑞樂沙的四號胍基衍 生物。 另一研究方向則為合成瑞樂沙前驅藥可行性之評估，因神經胺酸 酶在流感病毒感染細胞的釋放和散播扮演重要的角色，在對克流感產 生抗藥性的病毒株中，瑞樂沙依然可以針對神經胺酸酶有相當好之抑 制效果，但無法用之口服，只能皮下注射或吸入式服用。所以在本論 文中，亦設法合成出瑞樂沙的前驅藥來改善它的口服率。