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微脂粒膜內外間的pH gradient對親水性藥物5-fluorouracil包覆效率以及被包覆的疏水性藥物camptothecin釋放率的影響
Thesis

微脂粒膜內外間的pH gradient對親水性藥物5-fluorouracil包覆效率以及被包覆的疏水性藥物camptothecin釋放率的影響

方磊
Masters, 國立清華大學, 生命科學系
2003

Abstract

pH梯度 硫酸銨 微脂粒 5-氟 & #33074 嘧啶 喜樹鹼 雙十六碳鏈磷酸鹽 包覆效率 藥物釋放率 硫酸銨梯度 pH gradient ammonium sulfate liposome 5-fluorouracil camptothecin dicetyl phosphate encapsulation efficiency drug releasing ratio 5-FU CPT DCP dihexadecyl phosphate DHP ammonium sulfate gradient
根據文獻記載,5-FU的包覆效率無論包覆脂質的不同都不會超過6%。我們嘗試以微脂粒以及pH梯度的方式對5-FU進行包覆,以減低其副作用與細胞毒性。實驗結果發現5-FU無法以pH梯度的方式來有效提升微脂粒對它的包覆效率。因此我們想到可以從改善微脂粒膜的性質或是尋找與5-FU形成錯合物的物質等兩個方向再來著手。此外我們推測造成這種結果的原因可能跟5-FU本身的兩個2級胺結構有關。2級胺的pKa會比位於雜環中兩個環交界處的3級胺更遠離7,因此將更容易帶電而無法以pH梯度的方式送入微脂粒中。

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