Abstract
近年來，由於癌症死亡率逐年攀升，世界各地的研究人員積極地從事各類 型抗癌藥物之研發，國內亦有不少實驗室及藥廠全力投入該項研究工作。 而順式二胺基二氯基鉑錯合物(cisplatin)與紫質衍生物(porphyrin)為目 前被廣泛使用的抗癌藥物之一。本篇論文中，我們將設計及合成一嶄新的 水溶性含鉑紫質化合物。此化合物乃將紫質衍生物接上鉑錯合物，藉由紫 質衍生物對腫瘤細胞之高選擇性，將鉑錯合物帶至腫瘤細胞組織中，進而 發揮其抗癌能力，達到抗癌之效果。在本篇論文中，已成功的合成出具有 malonic acid雙酸螯合配位基之水溶性紫質化合物15a及15b。此化合物具 有四個陽離子，較傳統具有三個陽離子之水溶性紫質化合物(tailored tricationic pophyrin derivatives)，對DNA有更佳之親核能力，且起始 物之合成與純化也較為簡便。水溶性含鉑紫質化合物16，已初步經由IR光 譜鑑定獲得，未來將利用195Pt NMR、X-ray晶體繞射等做進一步之分析與 鑑定。此外也將測試其生物活性，進而探討其與DNA及人體之作用機制。 癌症現今仍為人類死亡主因之一，甚多研究人員仍積極從事抗癌藥物之研 發，而順式二胺基二氯基鉑錯合物(cisplatin)與紫質衍生物(porphyrin) 為目前仍廣泛使用的抗癌藥物之一。在本篇論文中，已成功地合成出具 malonic acid雙酸螯合配位基之水溶性紫質化合物15。而水溶性含鉑紫質 化合物16，已經由IR光譜鑑定證實獲得。未來將測試其生物活性，進而探 討其與DNA及人體之作用機制。