Abstract
以矽膠(Silicone elastomer)為高分子基質,Metoclopramide Monohydrochloride為藥物製成穿皮輸藥系統(transdermal drugdelivery system ),在不同含藥量,加入不同比例的各種添加劑,利用溶出槽,隔膜槽(透析膜),隔膜槽(鼠板)三種不同溶出裝置測試其釋藥情形。由釋藥的情形可求得不同處方的釋藥速率。在高含量藥量時,膨潤(swelling)作用比較顯著。使用促進劑(enhancer),如Dimethylsulfoxide (DMSO)和食鹽(NaCl),結果發現:1.DMSO在三種溶出裝置測試,促進釋藥效果相當好。2.NaCl在溶山槽及隔膜槽(透析膜)促進釋藥效果良好,但在隔膜槽(鼠板)其促進釋藥效果不佳。 1/2在隔膜槽(鼠板)的釋藥通量Js(㎎╱C㎡•hr),在溶出槽釋藥速率(Q╱t )( 1-2㎎╱C㎡•hr ),由實驗數據,建立兩者關係。 (Q╱t1/2 )2J3=─────────────── 2.7(Q╱t1/2 )2 +13設計具有止吐療效的穿皮輸藥系統,使用加入10% DMSO 的處方,施藥面積140C㎡, 即可保持Metoclopramide的血中濃度在0.8㎎╱1到1.2㎎╱1之間,長達12小時以上。本研究中所製造的Metoclopramide穿皮輸藥系統雖然已達到療效之要求,而能維持血中藥物濃度在0.8?1.2㎎╱1之間,長達12小時以上,可是自貼藥後,約8小時左右的延滯時間後,血中效。克服此問題,一般的療法會給予一瞬時劑量(loa-ding dose ),經由口服或靜脈注射,或在穿皮輸藥的療法上對所製造的穿皮輸藥系統加上一層含藥量較高或釋藥速率輸藥量較高或釋藥速率較快的基質,使得在初期能以較大的速率輸藥進入人體,使得血中藥物濃度儘快達到治療濃度。此方面穿皮輸藥系統之改進研究,應該真得發展。以製得之最佳處方,即添加10%DMSO為促進劑於40%含藥量之穿皮治療系統,所需施藥面積大概在140C㎡ 左右,雖然不算很大的面積,但如果有釋藥速率更大的處方,可以減少施藥面積為最易被接受,因此以後的研究也應該在增加釋藥速率方面發展,對穿皮輸藥系統中之理論與實驗質傳研究,該是化學工程研究可追循的一途徑