Abstract
本研究是以含各種不同取代基的硝基苯(nitrobenzene)化合物為起始物，經由簡便有效的合成，製備一系列N-aryl-N-benzylhydroxylamine衍生物，作為去氧核醣核酸(DNA) 之切割試劑(cleaving reagent)。此系列衍生物在有氧狀態下，以波長312 nm的紫外光照射２小時，可有效的將DNA雙螺旋體中的一股切斷。在各種不同的取代基中，如4-Me、4-Et、2-Ph、4-OPh 、2-OMe 、3-COOMe 、3-F 、4-F 、3-CF□、3,4-di-Me 、2-Me-5-F，其中以 N-(4-fluorophenyl)-N-benzylhydroxylamine 之切割能力最佳。本實驗室並將沒有取代基及具取代基如4-Me、2-OMe、3-F、4-F、3-COOMe、3-CF□等七種N-aryl-N-benzylhydroxylamine衍生物照光，測出其與氧反應之相對反應速率，並與切割DNA 的生化活性作比較，發現照光氧化速率較慢者，切割DNA 的效率較差。同時利用電腦分子模擬系統，計算出該等衍生物嵌入DNA之能力，並分析其嵌入DNA後，對DNA 結構之影響。研究結果顯示，立體阻礙愈大的分子嵌入DNA，會造成DNA較大之變形；由此可知立體阻礙大之分子不易嵌入DNA 進行切割DNA 之反應，切割DNA 的效率較差，此結論與實驗結果一致。