Abstract
本論文以製備釓類肝臟核磁共振造影對比劑為研究方向。本研究主要分為 錯合物之製備、鑑定、物性分析及動物試驗等部分。在錯合物製備部分, 首先,利用乙醯丙酮(2,4-pentadione Acetylacetone)與硝酸 釓( Gadolinium Nitrate)反應形成釓類有機金屬,此化合物再與5,10,15,20- 四苯基紫質(5,10,15,20- tetraphenyl-21H,23H-porphyrin)反應形成釓 類紫質錯合物,將產物進行各種光譜分析,包括NMR,IR,MS,以鑑定其結構, 並用高效能液相層析儀(HPLC)鑑定其純度;緊接著測定此錯合物的一些性 質,首先測其脂溶性，因肝臟為身體中脂溶性物質主要的代謝器官,因此, 藥物的脂溶性是很重要的。實驗中將藥物置於水與正辛醇溶液中,測其分 配係數或萃取效率作為脂溶性的指標,在溶劑 pH值大於5以上,其幾乎完全 在有機相,而溶質在有機相的分配係數或萃取越大者,其脂溶性越大,由實 驗結果可知此錯合物的脂溶性很高,在酸性條件下因金屬會有脫落現象而 成為水溶性,故在pH值<4的溶液中,其脂溶性降低;其次,利用20MHz的核磁 共振(NMR)儀測定此藥物中之longitudinal relaxivities (R1),因三價釓 離子有七個未成對電子,是為一種順磁元素,在磁場中會影響水分子中氫質 子的緩解時間(relaxtion time),其改變越大代表其是越好的對比劑,由實 驗結果，此錯合物的R1值高達7.457,較一般市面上的藥品高。最後進行一 系列動物實驗,包括生物分佈,藥物毒性,而這些結果都顯示，肝為此藥物 的靶器官,且此藥物在肝臟的滯留時間亦相當長,由這些初步結果,可知此 化合物適合用於肝臟核磁共振造影對比劑。