Abstract
現代核子醫學檢查是臨床醫學中疾病的診斷及追蹤之最佳利器。鎝-99m(V)氧-RR,SS-3,6,6,9﹣四甲基﹣4,8﹣二氮十一烷﹣2,10﹣ 二酮二□錯化合物(簡稱 TcO-d,1-HMAPO )是目前使用最廣泛,評價最高之局部腦血流掃瞄藥劑,但其在體外穩定性較差且滯留在腦部之機制至今仍未明確。為研究HMPAO 之特性,利用單一階段直接合成法以無水乙醇為溶劑,可以節省時間減少反應步驟,取代以往耗時繁複的二階段間接合成法,以再結晶法分離HMPAO 的非對映立體同分異構物,經鑑定後得到高純度的d,1 和meso-HMPAO。由於 TcO-d,1-HMPAO 在痕量濃度約10﹣□M ,不易利用一般傳統化學儀器和方法探討其特性。本實驗合成 TcO-meso-HMPAO晶體並研究其在常量濃度10﹣□?10﹣□M 時之行為特性。經實驗發現 TcO-meso-HMPAO晶體在室溫25℃時並不穩定,容易變色分解,對溫度具有敏感性,而空氣中氧氣的存在與否影響不大。當 TcO-meso-HMPAO 5×10﹣□M 氯仿溶液於鹼性環境(加入等體積1.0 M 氫氧化鈉溶液)時經過12小時顯示非常穩定,而酸性環境(加入等體積0.1 M 過氯酸溶液)則造成不穩定進行分解反應,經實驗結果得知初步分解反應常數Kapp為 (5.1±0.6)×10﹣□S﹣□,因此對於這種不穩定特性之反應機制,有可能是造成HMPAO 在腦部滯留的原因。