Abstract
本論文主要分為兩部份：第一部份以鎝99m 標幟乙烯亞胺酚配位子En(IP)□(N,N'-Ethylenebis (salicylideneamine)],MEn(IP)□[N,N'-Methylenebis (salicylid-eneamine)]及DEn(IP)□[N,N'-1,1-Dimethyl-Ethylenebis (salicylideneamine)]，形成一系列鎝 99m 標幟乙烯亞胺酚類化合物。再者，將上述之鎝 99m 標幟DEn(IP)□ 化合物 (99mＴｃ-ＤＥｎ(ＩＰ)□)分別與三級膦 (Phosphine或Phosphite)進一步配位形成一系列99mＴｃ 標幟 DEn(IP)□－膦化合物。吾人利用溶劑萃取、電泳動、高效益液相層析等分析方法，對以上兩系列之鎝99m 標幟化合物予以鑑定其親脂性大小、電性及不同緩衝溶液中之物種等化性。第二部份選取經上述化學特性分析觀察而得具有核醫應用潛能之 99mＴｃ標幟化合物進行動物試驗（以大白鼠為實驗對象），探討其在動物體內生物分佈之特性。經化學分析試驗得知，以上兩系列鎝99m 標幟化合物在以無機硼酸介質為緩衝液下會出現部份正價產物，其餘介質之緩衝液下（包括以有機硼酸、醋酸、磷酸及碳酸介質為緩衝液之環境下）則無正價產物出現。在本研究中選取由無機硼酸pH8 緩衝液條件下製得且經萃取純化過之正價99mＴｃ-ＤＥｎ(ＩＰ)□經動物分佈試驗後發現正價 99mＴｃ-ＤＥｎ(ＩＰ)□ 化合物以約1.3﹪ID/g heart 進入心臟但不能滯留於心臟中。再者，吾人發現此正價99mＴｃ-ＤＥｎ(ＩＰ)□大量進入且滯留於腎臟中（於注入後6h之量＞50﹪ID/g kidney ）此特性類似於商品化腎皮質造影劑 99mＴｃ-ＤＭＳＡ 相當，故99mＴｃ-ＤＥｎ-(ＩＰ)□ 極具發展為腎皮質造影藥物之潛力。另外亦選取以有機硼酸pH8 介質為緩衝液下之中性 99mＴｃ-ＤＥｎ(ＩＰ)□ 經動物分佈試驗發現能進入腦中 (0.15?0.10﹪ID/g brain) ，似值得進一步作是否具腦造影劑潛能之試驗。