Abstract
本研究旨在探討亞乙基亞胺酚系列化合物：En(IP)2（ethylene imine phenol)、MEn(IP)2(methylethylene imine phenol)、 DEn(IP)2( dimethylethylene imine phenol）、Ch(IP)2 cyclohexylethylene imine phenol）及 Ph(IP)2(phenylene imine phenol）等五種配位子與 鎝99m所形成放射性標誌化合物之化學特性與動物生物分佈及兩者之間的 相關性。利用萃取及電泳等分析方法，經配位子濃度、飽和酒石酸亞錫用 量及溶液酸鹼值等條件之探討，以0.5 mL 5×10-3配位子＋0.2 mL飽和酒 石酸亞錫＋1.0 mL 99mTcO4-振盪20分鐘之條件下，若於溶液酸鹼值pH 8附近，配位子與鎝99m形成中性親脂性錯合物，依配位子順序為54.6% 、64.5%、81.8%、83.7%、90.0%；若溶液酸鹼值調為大於 pH 11，前四種 配位子之錯合物則形成正價物種，依序為83.0%、 92.6%、92.1%及92.6% ，而 Ph(IP)2於鹼性溶液下仍與鎝99m形成中性親脂性錯合物，且於pH 8∼10萃取率可達90%以上。為了進行於溶液pH 8 下之動物實驗，吾人嘗 試以0.5 M 硼酸為緩衝液，發現前四種配位子形成之中性親脂性錯合物產 率減少，卻出現正價錯合物，顯示硼酸於標誌反應中扮演促使錯合物成為 正電性之離子型態，經對硼酸使用量及配位子濃度探討得一最佳條件 ：0.5mL 1×10-4 M配位子＋1.0 mL 0.5 M/pH 8硼酸＋0.2 mL飽和酒石酸 亞錫＋1.0 mL 99mTcO4-振盪20分鐘，正價錯合物生成率依序為72.8%、 73.5%、75.6%及87.5%。將五種配位子於 pH 8 下形成之中性親脂性錯合 物、前四種配位子於 pH 11 所得正價錯合物再以0.01 M HEPES調回 pH 8 及前四配位子於 0.5 M 硼酸作用下形成之正價錯合物進行動物實驗發 現：本系列配位子形成之中性親脂性錯合物主要分佈以肝膽為主，且結構 上非對稱之配位子，顯著較快速由肝膽道分泌且於小腸有顯著較高的滯留 ，加長本系列乙基上的取代基碳鏈，推測可能可做為肝膽道造影之試劑。 另發現 Ph(IP)2於腦有滯留現象（自10分至60分鐘維持 0.15%ID/organ） 值得對其衍生物進一步探討。至於兩種正價錯合物有相近之動物分佈結果 ，皆以泌尿系統為排泄路徑 120分鐘尿液佔60%以上），經參考文獻及比 對動物實驗數據推測：可能為配位子經水解得二胺類與鎝之錯合結果，化 學鑑定工作則有待進一步的實驗探討。