Abstract
本論文旨在研究鎝氮核 (Tc-nitrido) 錯合物的製備方法及以最佳的方法來製備三個系列的鎝氮核錯合物， 而進一步尋找具心肌造影潛力的錯合物。 製備鎝氮核方式是以 TPPS(Tris (m-sulfophenyl)phosphine) 為 oxygen acceptor compound，用 semicarbazide 作為nitrogen donor compound， 經下面反應可得鎝氮核錯合物。TcO4-+HCl+TPPS + semicarbazide → Tc≡N 中間物．．． (1) Tc≡N中間物 + 配位子→ TcN 錯合物．．．．．．．．． (2)其中 (1) 的反應物及中間物皆為水溶性，與最終親脂性 TcN 錯合物可輕易分離出來。實驗中使用的分析方式，除了以萃取率分析外，亦使用 TLC 及 HPLC 以檢驗放射化學純度。 另外使用鎝 99 載體進行上式的反應， 得到與鎝99m 相同的產物，以此錯合物進行快速離子撞擊質譜分析推測其結構，並使用了 IR 確定了鎝氮三鍵的存在。本論文中針對三類配位子：(一)DDC 的 N 上兩個乙烷基上加上氫氧基的 DTC 系列化合物， (二) 具2N、 NS 配位原子結構的 phenylenediamine 及 aminothiophenol 及(三) 胺酚 (amine phenol，AP) 及亞胺酚類 (imine phenol，IP) 的一些衍生物進行鎝氮核 (Tc ≡ N) 標誌，並尋找高標誌效率錯合物的條件。 經與鎝氧核 (Tc=O) 的錯合物比較，顯示兩種鎝錯合物的標誌效率與化學特性有顯著差異。相較於鎝氧核，鎝氮核係屬於比較 "soft" 的酸，這影響了與配位子的標誌結果。修飾DDC 上的乙烷基加上氫氧基後，亦與 DDC 一樣對鎝氮核之錯合具甚高標誌效率，可加速各器官清除速率，惟對心肌滯留仍有待改善。而在胺酚及亞胺酚這系列中，分析結果發現鎝氮核標誌乙烯基亞胺酚 (ethylene imine phenyl, En(IP)2 ) 之錯合物 (TcN-En(IP)2)乃一單純化學物種，且具有甚高的鎝氮核的標誌效率，在增加其碳鏈取代基後，所得錯合物 TcN-MEn(IP)2、TcN-DEn(IP)2 等標誌效率與 TcN-En(IP)2 相近，經 HPLC 分析均為單純的鎝氮核錯合物，觀察大白鼠體內生物分佈，此鎝氮核標誌乙烯基亞胺酚之類的錯合物隨甲基取代基的增加，增高了在心臟滯留各器官的清除速率則隨之降低。