Abstract
在本研究中首先合成一系列新的比啶亞胺酚六配位化合物,包括:(sal)2PyDET [N,N"-bis-(salicylaldimino)-N'-(2-methylpyridyl)-diethylenetriamine], (4-MeOsal)2PyDET [N,N"-bis-(4-methoxysalicylaldimino)-N'-(2-methylpyridyl)-diethylenetriamine], (5-MeOsal)2PyDET [N,N"-bis-(5-methoxysalicylaldimino)-N'-(2-methylpyeidyl)-diethylenetriamine], (3-MeO-5-Br-sal)2PyDET [N,N"-bis-(3-methoxy-5-bromosalicylaldimino)-N'-(2-methylpyridyl)-diethylenetriamine]等四種配位子,進而與鎵-67進行錯合反應.經溶劑萃取法,薄層層析法及高效率液相層法予以分析探討其標誌效率,親脂性及穩定度.最後進行動物分佈實驗以評估其作為核醫造影藥物的可能性.在標誌過程中,使用核能研究所中型迴旋加速器所生產的鎵-67進行錯合物標誌反應,探討不同溫度,配位子濃度及時間等條件對標誌效率的影響,可得一最適之標誌條件.在最適標誌條件下,四種配位子皆可得到甚佳的標誌效率(>85%).放射化學分析結果顯示,此系列比啶亞胺錯合物之親脂性,由於受到比啶基的影響,四者皆偏低(鎵錯合物的LogP分別為0.01,0.22,0.37及0.11).動物體內分佈實驗的結果顯示:(1)本系列比啶亞胺酚錯合物之親脂性偏低,而於心臟無明顯之攝入與滯留的現象.(2)此系列錯合物的血液清除率不快,而其代謝路徑主要為泌尿道與肝膽道,惟於腎臟與肝臟有顯著滯留的現象.