Abstract
在本研究中首先合成一系列新的六配位化合物，包括砒啶胺酚: H2bbpen [N, N'-Bis(2-hydroxybenzyl)-N, N'-bis(2-methylpy ridyl)ethylene diamine]、 MeO-H2bbpen [N, N'-Bis(2-hydroxy-3-methoxybenzyl) -N, N'-bis(2-methylpyridyl)ethylenediamine] 及亞胺酚： MeO-BAPEN[Tris(3-methoxy-5-bromosalicylaldimino)-N,N'- MeO-BAPEN [Trisyl)ethylene diamine]、Bu-BAPEN [Tris(3,5 MeO-BAPEN[Triscylaldimino)-N,N'-bis(3-aminopropyl) ethylenediamine] 、MeO-TETA [Tris(3-methoxy-5-bromo- salicylaldimino)-N,N'-bis(2-amino ethyl)ethylenediamine]、Bu-TETA [Tris(3,5-di-t-butylsalicylaldimino)-N, N'-bis(2-aminoethyl)ethylene diamine]等六種配位子， 進而與-67 形成正價放射性標誌錯合物。經溶劑萃取法、薄層層析法及高效率液相層析法予以分析探討其標誌效率、 親脂性及穩定度。 最後進行動物分佈實驗以評估其作心肌血流灌注造影藥物的可能性。在標誌過程中，取核研所中型加速器製造之鎵 -67 (67GaCl3)，經轉換成三戊二酮鎵 [67Ga(acac)3]以利配位子的置換， 經探討酸鹼值、配位子的濃度、溫度、反應時間等條件。 在最適化標誌條件下，以上述六種配位子皆可得標誌效率＞ 92 ﹪以上的鎵 -67 錯合物。放射化學分析結果發現鎵 -67 標誌砒啶胺酚錯合物由於砒啶基上的 N 與水形成氫鍵而增加其水溶性，屬於親水性的物種；而鎵 -67 標誌亞胺酚錯合物雖為正價物種，仍然呈現相當高的親脂性。 經由動物分佈實驗，在以上六種鎵 -67 錯合物中，其中兩種顯現具有發展為核醫藥物的潛力，其一：67Ga[H2bbpen]，此錯合物在肝臟的劑量 2 分鐘為 19.72 ﹪，60 分鐘慢慢下降至 9.13 ﹪，而小腸之劑量則隨時間之延長而相對增加 (2 分鐘為 5.08 ﹪，60 分鐘為 40.32 ﹪ )， 顯示由肝而膽逐漸分泌至小腸，大部分以肝膽道系統為代謝路徑， 此 67Ga 錯合物具發展為肝膽道造影劑之潛力。其二：67Ga[MeO-BAPEN]，此錯合物在注射後 2 分鐘其心臟 / 血液、心臟 / 肺臟比率為 0.91 及 0.80，60分鐘則高達 6.00 及3.43，顯示其具有心肌造影之潛力。